Allgemeine Eigenschaften
Lokalanästhetika blockieren die Natriumkanäle (NA +) der Zellmembranen. Indem die Fähigkeit der Natriumkanäle blockiert wird sich zu öffnen oder aktiv zu werden kann die Membran kein Aktionspotential übertragen was bedeutet dass sie keine sensorischen Botschaften an die Neuronen senden kann.
Strukturähnlichkeiten
Die Struktur von Lokalanästhetika ist wichtig für seine Funktion. Jedes Anästhetikum hat einen lipophilen aromatischen Ring der seine Fettlöslichkeit erhöht. Diese erhöhte Löslichkeit verbessert seine Fähigkeit die Neuronen zu erreichen wodurch die anästhetischen Wirkungen erhöht werden. Darüber hinaus haben sowohl Lidocain als auch Benzocain ein endständiges Amin (am Ende ein NH). Dieser Teil der Struktur ist wichtig für die Fähigkeit des Anästhetikums sich zwischen einer wasserlöslichen Form und einer lipidlöslichen Form umzuwandeln. Damit die zu injizierende Substanz wie es oft Lidocain ist oder in einer Suspension wie es bei Ohrentropfen häufig der Fall ist in Benzocain injiziert werden kann muss sie wasserlöslich sein dh sie kann in Wasser gelöst sein. Sobald es jedoch in den Körper gelangt muss es sich in eine fettlösliche Form umwandeln damit es in das Neuron eindringen und den anästhetischen Effekt auslösen kann. Strukturunterschiede
Benzocain und Lidocain unterscheiden sich auch in ihren Strukturen. Lidocain ist ein Amidanästhetikum da es die Amidkette aufweist (NH ist an einen Kohlenstoff mit einer Doppelbindung an Sauerstoff gebunden). Benzocain ist jedoch ein Esteranästhetikum da es einen Kohlenstoff-Sauerstoff-Kohlenstoff mit einer Doppelbindung zu Sauerstoff aufweist. Als Amidanästhetikum wird Lidocain in der Leber metabolisiert (oder abgebaut).
Verwendung
Benzocain wird häufig als topisches Anästhetikum verwendet. Es ist in vielen rezeptfreien Formulierungen von Sonnenbrandprodukten Salben gegen Geschwüre im Mund und Ohrentropfen enthalten. Lidocain ist wirksamer als Benzocain und kommt daher häufiger in verschreibungspflichtigen Medikamenten vor. Lidocain kann als Creme Gel Flüssigkeit oder Pflaster vorkommen und wird häufig zur Linderung von Juckreiz Brennen Entzündungen und Schmerzen auf der Haut verwendet. Lidocain wird auch häufig von Zahnärzten bei Eingriffen verwendet.
Vorsichtsmaßnahmen
Bei sorgfältiger Dosierung sind die anästhetischen Wirkungen von Lidocain und Benzocain für eine Vielzahl von Anwendungen nützlich. Insbesondere für Lidocain kann es jedoch zu einer Toxizität kommen da seine Wirkungen tiefer in den Körper eindringen. Wenn zu viel verwendet wird kann die Neuronensignalisierung nachteilig beeinflusst werden was zu einer Depression des Zentralnervensystems und zu Krampfanfällen führt. Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) warnte im Januar 2009 vor der Verwendung von Lokalanästhetika wie Lidocain für kosmetische Zwecke. Zwei Frauen die eine topische Anästhesie in Verbindung mit einer Laser-Haarentfernung verwendeten hatten Anfälle die zu Koma und Tod führten
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