Grapefruit und Tegretol

Tegretol oder Carbamazepin ist ein Antikonvulsivum zur Behandlung bestimmter Arten von epileptischen Anfällen. In den drei Jahrzehnten seit Tegretol in den USA auf den Markt gekommen ist haben Ärzte festgestellt dass es für die Behandlung verschiedener anderer Erkrankungen wie bipolarer Störungen Restless-Legs-Syndrom Drogenentzugssymptomen und chronischen Schmerzsyndromen nützlich ist. Tegretol vermindert die Erregbarkeit von Nervenzellen und hemmt die Weiterleitung von Impulsen durch neuronale Netze. Diese Aktivität ist auch für viele der Nebenwirkungen von Tegretol verantwortlich die zunehmen können wenn andere Medikamente oder Lebensmittel mit Tegretol um den Stoffwechsel konkurrieren weitaus häufiger als andere. Schläfrigkeit Kopfschmerzen und Koordinationsstörungen sind ebenso häufig wie eine verminderte Toleranz gegenüber Alkohol. Diese Nebenwirkungen lassen häufig mit fortgesetzter Verwendung des Arzneimittels nach. Gelegentlich treten Seh- und Hörstörungen auf ebenso wie Herzrhythmusstörungen Blutkörperchenstörungen und Elektrolytveränderungen. Laut "Orphanet Journal of Rare Diseases" handelt es sich bei einer seltenen und möglicherweise tödlich verlaufenden Komplikation des Tegretol-Konsums um eine Erkrankung namens Stevens-Johnson-Syndrom die zu einem Abbau der Haut und der Schleimhäute führt.

Tegretol-Stoffwechsel

Wie viele Medikamente wird Carbamazepin durch Enzyme in Ihrem Darm und in der Leber metabolisiert. Diese Enzyme sind dafür verantwortlich Fremdstoffe zu entgiften und aus Ihrem Körper zu entfernen. In einem als Autoinduktion bezeichneten Prozess erhöht Tegretol tatsächlich die Aktivität der Enzyme die als CYP3A4 bezeichnet werden und diese abbauen. Wenn Sie mit der Einnahme von Tegretol zum ersten Mal beginnen muss Ihre Dosierung in der Regel einige Tage nach oben angepasst werden da eine Autoinduktion auftritt. Schließlich erreicht die enzymatische Aktivität ein maximales Plateau an dem auch Ihre Dosierung abgeglichen wird.

Konkurrenz um Enzyme

Der CYP3A4-Enzymkomplex ist für die Entgiftung einer Vielzahl von Substanzen verantwortlich und wirkt wie jedes andere physiologische Mittel Prozess in Ihrem Körper sind seine kompensatorischen Fähigkeiten begrenzt. Wenn der CYP3A4-Komplex von zu vielen verschiedenen Substanzen auf einmal oder von einem Wirkstoff der seine Aktivität hemmt überfordert ist kann er seine Aufgabe nicht rechtzeitig erfüllen. In diesem Fall „lagern“ sich potenziell toxische Stoffe in Ihrem Blutkreislauf und Gewebe ab bis die Enzyme wieder verfügbar sind. Höhere Blutkonzentrationen vieler Medikamente einschließlich Tegretol führen zu erhöhten Nebenwirkungen.

Wechselwirkung mit Grapefruit

Seit mindestens einem Jahrzehnt wissen Wissenschaftler dass Grapefruit und Grapefruitsaft den CYP3A4-Enzymkomplex hemmen. Bereits 1998 zeigten Forscher dass der Verzehr von Grapefruit den Tegretolspiegel im Blut erhöhte. In einem Übersichtsartikel aus dem Jahr 2000 in „Mayo Clinic Proceedings“ wurden die Wechselwirkungen zwischen Grapefruit und einer Reihe von verschreibungspflichtigen Arzneimitteln erörtert und die möglichen molekularen Grundlagen für diese Wechselwirkungen untersucht. In den folgenden zehn Jahren wurde die Liste der Arzneimittel die mit Grapefruit in Wechselwirkung treten - manchmal tödlich - um weitere Medikamente erweitert.

Überlegungen

Wenn Sie Tegretol einnehmen hängt die optimale Wirkung möglicherweise von der Aufrechterhaltung Ihres Blutes ab Niveaus zwischen kritischen Minimal- und Maximalwerten. Grapefruit kann durch die Hemmung der Enzyme die Tegretol metabolisieren Ihren Drogenspiegel in gefährlichem Maße erhöhen. Sie sollten Grapefruit vermeiden wenn Sie dieses Medikament einnehmen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über andere Lebensmittel und Medikamente die Tegretol beeinträchtigen können.