Chemische Struktur von Alprostadil

Erste isoliert 1957 aus Schaf Prostatadrüsen , Alprostadil ist nun bekannt, dass in vielen Geweben des menschlichen Körper natürlich vorkommen. Synthetische Alprostadil hat als Medikament als auch gefunden , für eine Vielzahl von Zwecken , da es die Erweiterung der Blutgefäßeführt . Alprostadil als Medikamente
Alprostadil primäre medizinische Wirkung
ist entspannt die Blutgefäße .

Alprostadil ist am besten als eine Behandlung für erektile Dysfunktion bekannt, und es ist auch für den Einsatz in der weiblichen sexuellen Erregungsstörung untersucht. Es ist weniger bekannt, dass Alprostadil ist seit langem therapeutisch bei Säuglingen mit angeborenen Herzfehlern eingesetzt. Alle aktuellen medizinischen Anwendungen Alprostadil die ergeben sich aus seiner Fähigkeit, sich zu entspannen und die glatte Muskulatur verursachen Vasodilatation, oder Erweiterung der Blutgefäße.
Die Prostaglandine
wie Geschwister, Mitglieder der Prostaglandin- Familie teilen bestimmte Merkmale - aber sie sind sehr unterschiedlich wirken können.

Alprostadil ist der Handelsname für Prostaglandin E1, nur ein Prostaglandin in einer Familie von Lipidbasis ( Fett-) Molekülen. Die Prostaglandine haben ein breites Spektrum an biologischen Wirkungen auf das Herz-Kreislauf -System , der glatten Muskulatur und Blut, aber sie haben alle eine strukturelle Familienähnlichkeit zu teilen : " . Tails" einen fünfgliedrigen Ring Hinter zwei Kohlenstoffketten oder Jeder Prostaglandin einer modifizierten 20 - Kohlenstoffkette zusammen.
Alprostadil -Strukturmerkmale
Alprostadil fünfgliedrigen Ring wird oft als ein Fünfeck mit einem Kohlenstoff an jedem Punkt dargestellt .

Alprostadil Fünf- Kohlenstoffring mit einer Hydroxyl -Gruppe ( ein Sauerstoff- Wasserstoff mit einem Anhänger ) und eine Carboxylgruppe ( ein Sauerstoff an den Ring doppelt gebundenen ) eingerichtet. Diese beiden Gruppen auf verschiedenen Kohlenstoffatomen befinden , mit einer nicht funktionalisierten Kohlen zwischen ihnen. Der Ring Kohlenstoff auf der anderen Seite der Hydroxylgruppe an der " Alkyl"- Schwanz, die acht Kohlenstoffatome Element mit einer Doppelbindung zwischen den beiden Kohlenstoffatomen des Rings nächst und anderen Hydroxy-Gruppe aus der dritten Kohlenstoff von dem Ring befestigt ist. Alprostadil anderer Schwanz, an den Kohlenstoff auf der anderen Seite der Hydroxylgruppe gebunden ist, sieben Kohlenstoffatome lang ist und eine Säuregruppean seinem Ende angeordnet ist. Andere Prostaglandine Sport verschiedenen funktionellen Gruppen und unterschiedliche Verteilungen der Doppelbindungen, die sie mit ihren vielfältigen biologischen Aktivitäten verleihen .
Warum ist Struktur wichtig?
Kleine Strukturänderungen entgegengesetzte Effekte zu produzieren.

Es gibt mindestens neun bekannten Prostaglandin- Rezeptoren, die Moleküle in dieser Familie zu erkennen und zu physiologischen Reaktionen in der Antwort. Alprostadil Die Struktur ist das, was es zu passen, wie ein Schlüssel in ein Schloss , in bestimmte Prostaglandin -Rezeptoren und produzieren die Vasodilatation , die ihre primäre medizinische Wirkung ist . Andere Prostaglandine, in der Struktur nur auf subtile Weise anders ist, kann an andere Rezeptoren zu binden, um eine Vasokonstriktion zu produzieren - den gegenteiligen Effekt
Alprostadil in der Körper
Alprostadil hat eine kurze Lebensdauer im Körper. .

Wie andere Prostaglandine, Alprostadil enzymatisch im Körper der essentiellen Fettsäure -Derivat der Arachidonsäure synthetisiert. Seine physiologische Lebensdauer kurz ist , wobei nur 5 bis 15 Minuten für 50 Prozent davon zu zersetzen , weil die Hydroxylgruppe an der Alkylkette , wesentlich für die Rezeptor-Bindungseigenschaften, ist sehr empfindlich gegenüber Oxidation. Aus diesem Grund wird Alprostadil der erektilen Dysfunktion vor Ort in den Penis nicht als Pille genommen injiziert. Wenn systemisch verwendet werden, müssen sie kontinuierlich , um seine Wirkung zu erhalten infundiert werden.