Was ist ein synthetisches Purinanalog

? Ein synthetisches Purin-Analogon ist ein Medikament, einen Baustein der DNA werden in die DNA von krankheitserregenden Zellen eingebaut nachahmt , anschließend stört die DNA-Synthese . Diese Klasse von Medikamenten hat die klinische Anwendung bei der Behandlung von Blutkrebserkrankungen und Virusinfektionen gefunden. Purine und Purin- Analoga

DNA wird in vier Molekülen namens Nukleoside codiert. Zwei dieser Nukleoside sind aus einem Kohlenstoffring Verbindung namens pyrimadine abgeleitet , und die anderen beiden sind aus einem größeren, zwei Ringen Verbindung namens Purin abgeleitet . Adenin und Guanin, Purin - Basen abgeleitet sind , werden kollektiv einfach als " Purin" Basen bezeichnet , ein synthetisches Purin-Analogon ist ein künstlich synthetisiertes Molekül, das ähnlich zu einer dieser Basen aber entscheidend anders. Synthetische Analoga pyrimadine auch existieren und therapeutischen Eigenschaften etwas von denen der Purin- Analoge.
Wirkmechanismus

Synthetische Purinnukleosiden , einmal in sich replizierende DNA eingebaut , stören mit der Aktivität eines oder mehrerer Enzyme , die die Replikation fortzusetzen. Die Anti- Krebs-Aktivität dieser Substanzen beruht auf der Tatsache , dass Krebszellen schneller wachsen als gesunde Zellen und nehmen deshalb mehr von der DNA -hemmende analoge als gesunde Zellen . Die in Krebszellen Enzyme können auch Mutationen, die sie weniger selektiv als die in gesunden Zellen zu machen. Purin -Analoge aktiv wie Virostatika können die Vorteile der enzymatischen Unterschiede zwischen menschlichen Zellen und Viren für verbesserte Spezifität zu nehmen. Da diese Medikamente verlangsamen DNA-Synthese in den erkrankten Zellen, aber nicht die Krankheit umzukehren, werden synthetische Purinanaloga in der Regel in Kombination mit anderen Therapien eingesetzt.
Krebstherapie

Fludarabin und Cladribin synthetische Purin- Analoga, in denen ein Kohlenstoffatom durch ein Fluor-oder Chloratom ersetzt ist. Diese Substitution ermöglicht es ihnen, in die DNA eingebaut werden, sondern stört ferner die Replikation der DNA. Diese Medikamente werden bei der Behandlung von Lymphomen und Leukämien verwendet wird. Obwohl mehrere Kandidaten getestet wurden , hat kein synthetisches Purin-Analogon noch wirksam bei der Behandlung von soliden Tumoren .
Virusinfektionen

Alle natürlichen Nukleoside über einen angehängten Zuckergruppe , die ist maßgeblich an der Nukleosid des ordnungsgemäßen Einbau in die DNA . Mehrere synthetische Purin -Analoga , in denen die Zuckergruppe verändert worden sind wirksam bei der Hemmung der Replikation der viralen DNA. Acyclovir und dessen aktuelle Geschwister Valaciclovir und Famciclovir sind wirksam bei der Behandlung von Herpes- simplex-Virus ( HSV) . Ganciclovir wird verwendet, um bestimmte opportunistische Infektionen bei AIDS-Patienten zu behandeln , während defovir ist eine Standard-Behandlung für Hepatitis-B- Infektion. Tenofovir ist eine von mehreren antivirale Purinanaloga als Teil der Anti-HIV- Behandlungsregime eingesetzt, in der Entwicklung viele mehr sind
Toxizität

Synthetische Purinanaloga sind von entscheidender Bedeutung. Klasse von Medikamenten zur Behandlung von Erkrankungen , die keine andere wirksame Behandlungen. Jedoch können die Nebenwirkungen dieser DNA - hemmenden Verbindungen ernst sein und umfassen Probleme mit dem Nervensystems, Herzmuskel , Leber und Pankreas. Das Multi-System- Antwort erscheint aufgrund von Schäden an den Mitochondrien , wo Energie für die Zelle erzeugt sein.