Warum kann Diabetes-Insulin nicht wie Diabetes in einer Pille hergestellt werden?

Bei der Entwicklung von Insulin in Pillenform gibt es mehrere Herausforderungen, die die Herstellung als Pille ähnlich wie bei anderen Diabetesmedikamenten erschweren. Hier ist der Grund:

Verdauungsenzyme:Insulin ist ein Protein, das durch Verdauungsenzyme im Magen und Darm abgebaut wird. Bei oraler Einnahme würde Insulin abgebaut und unwirksam werden, bevor es in den Blutkreislauf gelangt.

Absorption:Insulin muss in den Blutkreislauf aufgenommen werden, um zu wirken. Die Darmschleimhaut, wo die meisten oralen Medikamente absorbiert werden, ist kein effizienter Weg für die Insulinabsorption.

First-Pass-Metabolismus:Bei oraler Einnahme durchläuft Insulin einen First-Pass-Metabolismus in der Leber, wo es weiter abgebaut und ausgeschieden wird, bevor es in den Körperkreislauf gelangt. Dies würde seine Bioverfügbarkeit verringern.

Insulinstabilität:Insulin ist ein relativ instabiles Molekül und kann durch Änderungen des pH-Werts, der Temperatur und der Enzyme beeinflusst werden. Es ist eine Herausforderung, Insulin in einer Pille zu formulieren, die seine Stabilität beibehält und es vor Abbau schützt.

Größe des Moleküls:Insulinmoleküle sind im Vergleich zu oralen Arzneimitteln mit kleinen Molekülen relativ groß. Dies macht es schwierig, sie effizient durch die Darmbarriere und in den Blutkreislauf zu transportieren.

Notwendigkeit einer präzisen Dosierung:Um den Blutzuckerspiegel effektiv steuern zu können, müssen die Insulindosen präzise kontrolliert werden. Diese Präzision ist bei einer oralen Formulierung schwieriger zu erreichen als bei injizierbarem Insulin, bei dem die Dosis genau gemessen und verabreicht werden kann.

Aufgrund dieser Herausforderungen wird die Insulintherapie traditionell über Injektionen oder Insulinpumpen durchgeführt, um eine ordnungsgemäße Absorption, Stabilität und präzise Dosierung sicherzustellen. Während an der Entwicklung oraler Insulinformulierungen geforscht wird, müssen erhebliche Hindernisse überwunden werden, bevor sie injizierbares Insulin als praktische und wirksame Behandlung von Diabetes ersetzen können.