Was sind die funktionellen Gruppen in Salbutamol

? Salbutamol ist eine weit verbreitete Asthma-Medikamente unter zahlreichen Handelsnamen, einschließlich Ventolin und Proventil verkauft. Es ist ein Bronchodilatator , so dass sie auf spezifische Zellen in den Atemwegen wirkt, um die Atemwege zu erweitern. Sein Wirkungsmechanismus , der durch Wechselwirkung mit einem spezifischen Zellrezeptor ist , die Beta -2- adrenergen Rezeptor (b- 2AR ) wurde intensiv untersucht worden. Die Bindung von Salbutamol zu b- 2AR " aktiviert " den Rezeptor , anregend es um Chemikalien , die schließlich zur Entspannung der Muskeln der Atemwege führen zu produzieren. Wie es funktioniert
Salbutamol bindet an b- 2AR gesagt, wie ein Schlüssel , der eine bestimmte Schloss passt .

Salbutamol ist nur eine von vielen Molekülen, die an bindet und aktiviert B- 2AR . Epinephrin (Adrenalin) ist die natürliche Bindungspartner für den Rezeptor und die Neurotransmitter Dopamin bindet es auch. Mehrere andere Asthma-Medikamente sind auch b- 2AR Aktivatoren , die Medikamente wie Beta-Blocker, einschließlich Propranolol bekannt ist, um b- 2AR binden, aber nicht aktivieren . Die vielfältigen Wirkungen dieser Moleküle ist aufgrund der Unterschiede in ihren funktionellen Gruppen und wie sie zu binden. B- 2AR ist ein Membranprotein , das seinen Weg webt von der internen zu der externen Oberfläche der Zellmembran siebenmal, bilden sieben sehr nah " Maschen " , die einen Ring bilden. Salbutamol interagiert mit drei der b- 2AR sieben Transmembrandomänen ( TMD ) .
Gesamtstruktur
Die chemische Struktur von Adrenalin ist ähnlich der von Salbutamol außer dass es die " t- fehlt Butyl "-Gruppe. Molekularstruktur

Salbutamol ist ähnlich der von Epinephrin (Adrenalin) , die einmal auch als Asthmamittel verwendet wurde. Da die Struktur Adrenalin bindet mit anderen Rezeptoren im ganzen Körper, aber es verursacht unangenehme Nebenwirkungen .

Wie Adrenalin, ist der Salbutamol -Struktur an einem Ende durch ein Kohlenstoffring mit zwei Hydroxyl- (OH -) Gruppen (genannt verankert ein Catechol- Ring) . Gegenteil von einer Hydroxylgruppe eine Kohlenstoffkette mit mehreren mehr funktionellen Gruppen angeschlossen sind: eine andere Hydroxyl-, eine Amin- (NH) , und eine voluminöse Kohlenwasserstoffgruppe als " t -Butyl "-Gruppe. Die t-Butyl unterscheidet Salbutamol aus Adrenalin und verbessert seine Spezifität .
Aromatische Ring
Der charakteristische Duft der Hyazinthe kommt aus einer aromatischen Verbindung hyacinthin genannt .

Der Kohlenstoffring von Salbutamol hat Einzel-und Doppelbindungen , die es eine besondere elektronische Eigenschaft bekannt geben abwechselnd " Aromatizität ". ( Viele, aber nicht alle, aromatischen Ringen tatsächlich haben charakteristische Gerüche , die die Herkunft des Namens ist . ) Aromatische Ringe sind voneinander angezogen , und der Ring von Salbutamol wird angenommen, dass in b- 2AR in der Nähe von drei weiteren aromatischen Ringe passen TMD 5 und die extracelllular Region des Proteins . Das ist ein feiner Unterschied von Adrenalin, die zu einer Aminosäure Phenylalanin in TMD 6 bindet .
Hydroxylgruppen
Hydroxyl- Gruppen sind auch in Alkoholen wie Ethanol gefunden.

Die beiden Hydroxylgruppen, die direkt mit dem aromatischen Ring verbunden passen in die b- 2AR Struktur in TMD 5, durch drei Aminosäuren Serin angezogen. Hydroxylgruppen sind in der Regel nicht durch Serine, die auch Hydroxylgruppen enthalten , sind jedoch in diesem Fall durch spezielle elektronische Eigenschaften des aromatischen Ringes angezogen. Das Hydroxyl am Schwanz schmiegt sich in TMD 6, angezogen, um eine leicht positive Ladung eines Aminosäure Asparagin dort.
Amin-und t- Butyl -Gruppe
Die t -Butyl-Gruppe fügt der Masse, um Salbutamol Schwanz , wodurch seine Fähigkeit, andere Rezeptoren binden .

Die Amingruppe hat eine leicht positive Ladung und ist mit einem negativ geladenen Asparaginsäure Aminosäure in TMD 3 angezogen. Der sperrige t -Butylgruppe an die Amin befestigt passt in die Tasche dieses besonders TMD und interagiert mit anderen nicht- polaren Aminosäuren innen. Die b- 2AR Rezeptor kann diese zusätzliche Masse erhalten , während andere Rezeptoren, die aktiviert Adrenalin kann nicht. Dies ist der Schlüssel , um die Spezifität Salbutamol und geringere Nebenwirkungen in Bezug auf Adrenalin für Asthma- Behandlung.